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不老莓潜在的药理活性(三)——心脏保护活性、抗癌活性、保肝活性

分类:科普资讯浏览:254发表时间:2021-08-06 15:23:30

众所周知,慢性炎症可能导致心血管疾病,其特征是血压升高.血清甘油三酯水平高和血浆高密度胆固醇(HDL-C)水平低。不老莓浆果对几种心血管疾病的危险因素产生有益作用,如影响脂质代谢、过氧化反应、炎症过程、血小板聚集和氧化应激等。

不老莓潜在的药理活性(三)——心脏保护活性、抗癌活性、保肝活性

不老莓提取物能有效地影响脂质代谢。Kim等人发现不老莓提取物降低了人类胆固醇合成、摄取和外排相关基因的表达,并呈剂量依赖性——基因表达随剂量增加而增强。这些基因包括甾醇调节元件结合蛋白2、清道夫受体B类I型和ATP结合盒转运蛋白A1。不老莓提取物显示参与脂质代谢和脂蛋白装配的基因表达降低,其中包括脂肪酸合酶和酰基辅酶A氧化酶。低密度脂蛋白( LDL )受体水平和细胞LDL摄取显著增加,这意味着胆固醇被带人细胞内降解,并用于膜合成、类固醇或胆汁生成等。

Kardum等人观察了29名女性(年龄为25 ~ 49岁)在正常食用不老莓果汁12周前后与脂质过氧化指标相关参数的变化情况。研究发现经常食用不老莓果汁和脂质过氧化标志物、年龄、体重指数、腰围和体脂百分比之间存在相关性。

Skoczynska等人研究发现,在未经药物治疗的轻度高胆固醇血症患者当中,食用不老莓果汁可以使总胆固醇水平、低密度胆固醇(LDL-C)和甘油三酯降低,HDL 胆固醇升高。

此外,Kowalczyk等人观察了从浆果中提取的不老莓花青素对高胆固醇血症年轻男性氧化应激的影响,该患者每天服用240毫克花青素,持续30天。结果表明,不老莓花青素提取物给药导致红细胞谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢酶活性增加。来自不老莓花青素可被认为是LDL氧化的有效抑制剂,是动脉粥样硬化的关键机制。另一项研究用不老莓提取物(3x 100毫克/天)治疗代谢综合征患者,观察其血压、内皮素、脂质过氧化、血脂和氧化状态。两个月后,患者收缩压、LDL胆固醇、总胆固醇和甘油三酯显著降低。

不老莓浆果的多酚提取物具有很强的抗凝血性能,延长了凝血时间(活化部分促凝血酶原激酶时间(APTT),延长凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT)),并降低了血浆中纤维蛋白聚合的最大速度。研究结果清楚表明不老莓浆果提取物具有体外抗凝血特性。

Ryszawa等人研究了富含多酚的不老莓提取物对高血压、高胆固醇血症、吸烟和糖尿病等心血管危险因素显著的受试者血小板功能的影响。体内实验结果表明,不老莓提取物仅在有心血管危险因素的患者中导致过氧化物产生减少,而在没有动脉硬化危险因素的组中则未观察到影响。同时,不老莓提取物对两个研究组的血小板均产生了抗聚集作用。

体外实验研究了不老莓提取物对人体血小板氧化/硝化应激的抗氧化特性。实验结果表明,不老莓提取物显著抑制血小板蛋白质羰基化和巯基氧化。特别是花青素、酚酸和槲皮素糖苷对过氧亚硝酸盐诱导血浆纤维蛋白原的硝化损伤具有保护作用,因此,它们可能有助于预防与过氧亚硝酸盐相关的心血管疾病。此外,有人研究了不老莓浆果提取物对过氧硝酸盐引起的硝化和氧化损伤的影响。研究表明,不老莓提取物对高相对分子质量蛋白质聚合体的形成以及纤维蛋白原分子的硝化反应具有显著的抑制作用。

研究发现,不老莓果实能显著抑制血管中的炎症,并保护主动脉和冠状动脉免受动脉粥样硬化的影响。

不老莓潜在的药理活性(三)——心脏保护活性、抗癌活性、保肝活性

不老莓果实提取物对血压也有积极作用,因此被推荐作为动脉高血压治疗的营养补充物。保护机制首先是抑制血管紧张素转换酶(ACE)。Sikora等人分析了服用两个月的不老莓制剂对代谢综合征患者血管紧张素转换酶(ACE)活性的影响。结果显示,实验一个月后,ACE活性下降了25%,两个月后下降了30%。他们记录了ACE活性与收缩压和舒张压以及反应蛋白之间的显著正相关关系。研究发现,由不老莓制备的富含花青素的提取物具有潜在冠状动脉血管活性和血管保护特性。不老莓会引起剂量和内皮依赖性血管舒张。

已有研究表明,浆果中的多酚组分(尤其是花青素)可以有效降低氧化应激。Kim等人的发现指出,不老莓果汁是冠状动脉内皮形成一氧化氮(NO)的有效刺激物,其中涉及主要通过共轭花青素和绿原酸激活氧化还原敏感Src/PI3-激酶/Akt途径来磷酸化eNOS。

Ciocoiu 等人评估了不老莓中的多酚类化合物对一组大鼠(给予或不给予提取物)动脉高血压模型中氧化应激的影响。与受多酚保护的实验组相比,高血压组中的谷胱甘肽过氧化物酶的活性显著降低。结果显示,在受多酚保护的实验组中,还原型谷胱甘肽浓度正常化且丙二醛血清浓度显著降低。实现上述活性的物质是绿原酸、花青素、芦丁、金丝桃苷和槲皮素。

抗癌活性

流行病学证据表明,大量食用富含抗氧化物的水果的饮食可以降低某些癌症类型的患癌风险。因此,一些膳食抗氧化剂可以很好地预防癌症的发生。

体外实验的结果证明,不老莓果实已经成功地在一些癌症病例中用做膳食补充剂。此外,不老莓果实多酚提取物的化学预防作用(防止氧化、减少氧化应激、诱导解毒酶、诱导细胞周期阻滞细胞凋亡、调节宿主免疫系统、抗炎活性以及细胞信号变化)的几种作用机制已被确定,与其他浆果作物相比,它们的利用率可以成倍增加。

体外实验的研究证实了不老莓黑果对人体乳腺、白血病、结肠以及宫颈肿瘤细胞株生长的抑制效率。

Kowalczyk等人在一项动物研究中,让大鼠同时摄入不老莓花色素苷和镉,发现不老莓花色素苷降低了大鼠肝脏和肾脏中镉的毒性和积累。这可能是由于花色素苷螯合了金属离子,从而减少了镉造成的损害。有趣的是,当大鼠急性暴露于四氯化碳(CCl4 )后,在大鼠身上也观察到了不老莓果汁的保肝作用。四氯化碳的肝毒性在于,其可被细胞色素P450代谢为高反应活性三氯甲基自由基。CCl3自由基与氧气的反应将引发脂质过氧化,最终导致细胞死亡。大鼠肝脏和血浆中丙二醛含量的测定表明,不老莓果汁可以防止四氯化碳诱导的脂质过氧化反应的增加。

由此可以得出结论,花青素和/或其他酚类成分清除自由基的能力是产生上述作用的主要原因。